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Última revisión: 2026-03-03. Cuando una afirmación depende de un estudio concreto, se describe el estudio en lugar de exagerarlo.
=== Unión y farmacóforo === La 2-yodomelatonina se sintetizó en 1986 y su radioligando, 2- [125I] -melatonina, ha sido útil para encontrar dianas celulares de melatonina. Aunque el receptor de melatonina no se caracterizó y clonó en el ser humano hasta 1994, fue posible comenzar a realizar estudios de unión en varios tejidos antes de ese momento. Los grupos más importantes son el grupo 5-metoxi y la cadena lateral acilaminoetilo, porque se unen a los receptores y los activan. El grupo –NH del anillo indol no es importante para la unión y activación. Por tanto, es posible sustituirlo por otros sistemas de anillos aromáticos. El anillo aromático y la cadena lateral de etilo mantienen la distancia correcta entre esos dos grupos. La distancia correcta es la clave para una buena unión y más importante que el tipo de sistema de anillos aromáticos que contiene el análogo. Por lo tanto, es posible utilizar diferentes sistemas de anillos en análogos del receptor de melatonina, si la distancia es correcta. Los receptores de melatonina constan de proteínas de alrededor de 40 kDa cada una. El receptor MT1 codifica 350 aminoácidos y el MT2 codifica 362 aminoácidos. La unión de la melatonina y sus análogos a los receptores no se conoce completamente. El espacio de unión para la melatonina y sus análogos en el receptor MT1 es más pequeño que en el MT2. Las investigaciones suelen centrarse en dos bolsillos de encuadernación, para las dos cadenas laterales.
Fuentes: es.wikipedia.org
El bolsillo de unión del grupo 5-metoxi se investiga más que el otro bolsillo. Los investigadores coinciden en que el oxígeno del grupo se une a los residuos de histidina (His) en el dominio transmembrana 5 (TM5) del receptor con un enlace de hidrógeno; His195 en MT1 y His208 en MT2. Otro aminoácido, la valina 192 (Val), también participa en la unión del grupo 5-metoxi al unirse a la porción metilo del grupo. La unión del grupo N-acetilo es más compleja y menos conocida. Los aminoácidos importantes en el bolsillo de unión para este grupo difieren entre los dos receptores. Las serinas, Ser110 y Ser114, en el dominio TM3, parecen ser importantes para unirse al receptor MT1. Sin embargo, es probable que la asparagina 175 (Asn) en el dominio TM4 sea importante para el receptor MT2. El sistema de anillos aromáticos en la melatonina y sus análogos probablemente contribuye con cierta afinidad de unión al unirse a los anillos aromáticos de los aminoácidos fenilalanina (Phe) y triptófano (Trp) en el receptor. Los enlaces que se forman son interacciones de van der Waals. La unión de N-acetilo y el bolsillo de unión, la unión del sistema de anillo y los dominios importantes son algo conocidos y necesitan más investigación. Los insecticidas de carbamato se dirigen a los receptores de melatonina humanos.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Estado actual == Para 2014 había tres agonistas de melatonina en el mercado; ramelteon (Rozerem), agomelatina (Valdoxan, Melitor, Thymanax) y tasimelteon (Hetlioz). Ramelteon fue desarrollado por Takeda Pharmaceutical Company y aprobado en los Estados Unidos en 2005. La agomelatina fue desarrollada por la empresa farmacéutica Servier y aprobada en Europa en 2009. El tasimelteon fue desarrollado por Vanda Pharmaceuticals y completó el ensayo de fase III en 2010. Fue aprobado por la FDA el 31 de enero de 2014 para el tratamiento del trastorno de sueño-vigilia que no dura 24 horas en personas totalmente ciegas. Un agonista de la melatonina ha recibido la designación de fármaco huérfano y está pasando por ensayos clínicos en los Estados Unidos: TIK-301. Originalmente el TIK-301 fue desarrollado por Eli Lilly and Company y llamado LY-156,735, no fue hasta julio de 2007 que Tikvah Pharmaceuticals se hizo cargo del desarrollo y lo llamó TIK-301. Actualmente se encuentra en ensayos de fase II y lo ha estado desde 2002. En julio de 2010 en Europa, se aprobó el uso de melatonina de liberación prolongada (Circadin, Neurim Pharmaceuticals) durante 13 semanas en pacientes con insomnio mayores de 55 años. Además, Neurim Pharmaceuticals informó los resultados de un ensayo de fase II positivo de su compuesto de investigación piromelatina (Neu-P11) en febrero de 2013.
Fuentes: es.wikipedia.org
La brolamfetamina, conocida también como DOB, es una droga alucinógena serotoninérgica que se hizo disponible en la década de 1960. Es uno de los alucinógenos potentes de la familia de las fenetilaminas, cuya ingestión ya ha causado varias muertes notificadas en todo el mundo. Sin embargo, no hay suficiente información sobre las propiedades de la droga con base en estudios controlados disponibles de farmacocinetica.
Fuentes: es.wikipedia.org
Péptido se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
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